リンゼス服用タイミングが食前な理由。便秘型過敏性腸症候群治療薬

2017/12/10
10:29

でっかいSPパッケージに入ったやつ。
食前にのまなければならない。
しかし食後でAUCが変動するとかの
試験結果は記載されていない。
そもそもリンゼスの吸収性は非常に低いことが
試験結果から分かっている。

第III相プラセボ対照二重盲検並行群間比較試験では
食前投与にて結果を出している。

CYPを阻害、誘導することはなく
p-GP、BCRP、MRPも干渉されない。
OATPはOATP2B1のみ阻害作用があったらしい。
（濃度：10μmol/Lにて55％の阻害）
OATP2B1は小腸上皮刷子縁膜に発現し、
体内への取り込みを行うトランスポーターである。

OATPについては近年試験に組み込まれてきている。
肝臓にも発現しておりこちらは排出トランスポーターとして作用する。

現時点で相互作用に影響する医薬品の記載はないが
アレグラ（フェキソフェナジン）、セレクト―ル、テノーミンについては
影響すると考えていいだろう。
もっともOATPの阻害は数時間で解消されるようで
数時間間を開ければ大丈夫そうではある。
リンゼスだけではなく果実ジュースもOATPを阻害するため
注意が必要である。

考えられることとしては食事という物理的物体が同時に
存在することでリンゼスの結腸内濃度が希釈され
有効性、効果が落ちるという点か。

結腸上皮細胞において細胞内サイクリックGMP濃度を増加させることで
腸管分泌を促進するとともに、小腸輸送能を促進させる。

腸管分泌及び腸管輸送能促進作用並びに大腸痛覚過敏改善作用が、
便秘型過敏性腸症候群における排便異常及び腹痛・腹部不快感の改善につながる。

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