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    P糖タンパク質とOATP(有機アニオントランスポーター)、エリスロマイシンやジルチアゼムがビラノアの吸収率を高める

    P糖タンパク質は腸や肺、腎臓の近位尿細管、血液脳関門の毛細血管内皮細胞に存在している
    タンパク質で細胞毒性を持つ物質を体外へ排出するシステムである。
    p-gp、ABCB1、MDR1とも略される。
    略語大杉。

    ATPを使用して疎水性化合物の細胞外排出を行う輸送体タンパク質である。

    p-gpによって排出される物質には次のようなものがある。

    ・各種抗ガン剤
    ・コルヒチンやタクロリムスなどの薬剤
    ・脂質
    ・ペプチド
    ・ステロイド
    ・ビリルビン
    ・強心配糖体(ジゴキシン)
    ・抗不整脈薬(キニジン、ベラパミル)
    ・免疫抑制剤
    ・抗HIV薬

    P-gpの阻害剤であるゾスキダルなどは、薬剤耐性を克服し抗がん剤の効果を高める薬剤として治験が行われている。

    エリスロマイシンやジルチアゼムはp-gpの働きを阻害することで
    排出基質となる医薬品の吸収率が上がってしまうという
    相互作用が報告されている。

    ビラノアがエリスロマイシンやジルチアゼムによって血中濃度が上昇するのは
    p-gp阻害によるものであるとされている。

    OATP1A2は有機アニオントランスポーターで
    体内のいろんな部位に存在している。

    小腸から体内への取り込みを行うOATP2B1シリーズ。
    肝臓への取り込みを行うOATP1B1、1B3、2B1など。

    OATP2B1は血中濃度上昇に、
    OATP1B1などは逆に血中濃度低下に寄与しているので
    非常にややこしい。

    OATPの後ろに付く数字が1なら肝臓、2なら小腸と分かれている。

    肝臓取り込みでは
    異物を肝臓へ取り込み代謝処理することで
    血中濃度を下げる働きをしている。

    小腸取り込みのOATP-Bに関係する医薬品としては
    フェキソフェナジン、セレクト―ル、テノーミンなどが挙げられる。

    小腸取り込みのOATP-Bシリーズを阻害する物質は
    グレープフルーツジュースのほか、リンゴ、オレンジジュースにも
    含まれるため注意が必要だ。
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