セレクト―ルとOATP2B1阻害、果実ジュース対策。アレグラにテノーミンも。
- 2017/11/26
- 12:11
グレープフルーツジュースが肝臓代謝酵素CYP3A4を阻害することは
割と広く知られている。カルシウム拮抗薬のほか、
リピトールといった医薬品の血中濃度を高めるため併用を避けることと
されている。
近年、小腸に存在する有機アニオントランスポーター、OATP２B1の
存在が明らかとなり、OATPの阻害実態も報告されている。
グレープフルーツのほか、リンゴやオレンジといった果実ジュース全般に
含まれる成分がOATPの機能を阻害することで
血中濃度が低下するというもの。
CYP３A4の場合とは逆の作用となる。
アレグラ（フェキソフェナジン）、セレクト―ル、テノーミンが
報告されているようだが今後増えそうではある。
CYP3A4の阻害とは異なり、OATPの阻害は数時間で解消されるそうなので
数時間の時間差を設けることで併用することは可能である。
割と広く知られている。カルシウム拮抗薬のほか、
リピトールといった医薬品の血中濃度を高めるため併用を避けることと
されている。
近年、小腸に存在する有機アニオントランスポーター、OATP２B1の
存在が明らかとなり、OATPの阻害実態も報告されている。
グレープフルーツのほか、リンゴやオレンジといった果実ジュース全般に
含まれる成分がOATPの機能を阻害することで
血中濃度が低下するというもの。
CYP３A4の場合とは逆の作用となる。
アレグラ（フェキソフェナジン）、セレクト―ル、テノーミンが
報告されているようだが今後増えそうではある。
CYP3A4の阻害とは異なり、OATPの阻害は数時間で解消されるそうなので
数時間の時間差を設けることで併用することは可能である。
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有機アニオントランスポーターOATPの１、２、肝臓と小腸での役割の違い。アレグラ、テノーミン、セレクト―ルへの影響
